標靶藥物有兩大類，包括針劑「單克隆抗體」及口服「標靶藥物」。「單克隆抗體」又稱「單抗」，屬「免疫治療」的一種，可有效抗癌。
「單抗」藥物針對癌細胞表面的「抗原蛋白」，準確殺死癌細胞，同時避免影響其他正常細胞，因此又稱為「神奇子彈」。
「分子生物技術」可把「單抗」再改造，以增強其療效；如把抗體「碎片化」，又或把「動物單抗」改造成「人類單抗」。完整的抗體碎片化後形成「小抗體」，更具入侵性，療效更佳；「人類單抗」可免受到病者的免疫系統排斥，加強療效。另有新技術把兩種針對不同「抗原蛋白」的單抗結合成「雙標靶單抗」，療效倍增；加入毒素、藥物或幅射物，亦可大大加強療效。
「安妥昔」(Rituximab)及「奥濱尤妥珠」(Obinutuzumab)皆屬對付B細胞的「單抗」，針對B細胞表面的CD20蛋白，可有效治療B細胞淋巴癌；與化療藥物一同使用，效果更佳。
另一種單抗「本妥昔」(Brentuximab)，針對癌細胞表面的CD30蛋白，內置毒素「維多丁」(Vedotin)，療效大增，有效治療「何傑金氏淋巴癌」(Hodgkin lymphoma)等多種含CD30蛋白的淋巴癌。
除了抗癌之外，「單抗」亦可治療其他疾病，包括某些自體免疫疾病、高膽固醇血症、哮喘、骨質疏鬆、細菌感染等。
施行「單抗」治療，必須小心副作用，尤其輸入時誘發的免疫反應，還有「細胞因子釋放綜合症」。不少單抗令病者免疫力下降，必須小心預防細菌及病毒感染。