美國「食物及藥物管理局」(Food and Drugs Authority) 在2001年正式批准使用「伊馬替尼」(imatinib) 治療「慢性粒細胞白血病」(chronic myeloid leukarmia)，此乃首隻抗癌標靶藥物，從此改寫了治癌歷史。
「慢性粒細胞白血病」病者白血球出現「後天基因變化」(acquired genetic change)，bcr 及 abl 兩個基因接連，形成一個新的伊 bcr-abl「融合基因」(fusion gene), 製造異常「嵌合蛋白」(chimeric protein)，令白血球數目大幅度增加。
「伊馬替尼」可有效抑制 bcr-abl「嵌合蛋白」功能，阻止白血球細胞異常繁殖，因而具抗癌作用。有異於其他癌症，「慢性粒細胞白血病」的「基因變化」屬單一「驅動突變」(driver mutation)，因此使用「伊馬替尼」治療「慢性粒細胞白血病」的藥效較持久，長期服用仍然有效；即使出現抗藥性，亦可轉用第二代標靶藥，包括「尼羅替尼」(Nilotinib) 及「達沙替尼」(Dasatinib)，仍可控病。
標靶藥物治療「慢性粒細胞白血病」，可代替傳統化療及骨髓移植，更安全，更有效。