甲氨蝶呤(Methotrexate)，或稱MTX，曾經是八十年代最常用的抗癌藥物之一。在半世紀前，科學家觀察到飲食缺乏葉酸的白血病病人，白血球比其他人低，發現葉酸讓白血病惡化，而抗葉酸能治療白血病。科學家當時發明了MTX這種抗葉酸藥物，透過抑制葉酸的新陳代謝，從而影響DNA的製造。此後MTX因而廣泛應用於不同的癌症治療。
過了二十多年，風濕科醫生開始小心地將MTX應用在風濕病人身上。最初，MTX只會用在對其他抗風濕藥無效的病人身上，例如Sulphasalazine、Penicillamine和Gold。沒錯，是黃金！在20世紀初，醫生曾使用金、銀、砷等不同金屬治療發炎。時至今日，少部分病人仍會接受「黃金治療」。
當時發現小劑量的MTX對治療關節炎非常有效。每周一次，只有原本五至十分之一分量的MTX，已沒有甚麼抗癌的效果，但對治療風濕病有十分重要的作用，因為它能控制過分活躍的免疫系統。近十多年，雖然生物制劑標靶治療漸趨成熟，MTX仍沒有失去地位，很多時候會和生物製劑一同使用。MTX現已成為風濕免疫病中最常用的藥物治療之一，而醫生對其副作用亦充分掌握。因此，在嚴謹監察下小心使用，不僅副作用並不常見，而且非常有效。